国家开放大学2023年秋季学期期末统一考试 药物化学试题（含答案）

试卷代号：22129　　考试时间：2024年1月　　考试形式：开卷

注意事项

1. 将你的学号、姓名及考点名称填写在试题和答题纸的规定栏内。考试结束后，把试题和答题纸放在桌上。试题和答题纸均不得带出考场。待监考人员收完试题和答题纸后方可离开考场。

2. 仔细阅读题目的说明，并按题目要求答题。所有答案必须写在答题纸的指定位置上，写在试题上的答案无效。

3. 用蓝、黑圆珠笔或钢笔（含签字笔）答题，使用铅笔答题无效。

一、单项选择题（每小题2分，共30分）

1. 阿司匹林属于( )。

A. 邻氨基苯甲酸类

B. 吲哚乙酸类

C. 水杨酸类

D. 吡唑烷酮类

标准答案：C

2. 下列不属于内酰胺类抗生素的是( )。

A. 头孢氨苄

B. 氨曲南

C. 克拉维酸

D. 阿米卡星

标准答案：D

3. 下列叙述与环磷酰胺不相符的是( )。

A. 属于烷化剂

B. 含有五元杂环结构

C. 杂环中含有O原子

D. 具有氮芥类基本结构

标准答案：B

4. 下列不能使肾上腺皮质激素的抗炎作用提高的是( )。

A. 6a位引入氟原子

B. 21位羟基变为醋酸酯

C. C(2)-位引人双键

D. 9a-位引人氟原子

标准答案：B

5. 以下叙述与吗啡的化学结构不相符的是( )。

A. 含有酸性结构部分和碱性结构部分

B. 含有酚羟基

C. 含有哌啶环

D. 含有四个环状结构

标准答案：D

6. 下列药物中，具有甾体结构的是( )。

A. 苯巴比妥

B. 氯普赛吨

C. 吲哚美辛

D. 螺内酯标准答案：D

7. 已烯雌酚具有以下哪种激素活性( )。

A. 雌激素

B. 雄激素

C. 孕激素

D. 蛋白同化激素

标准答案：A

8. 青霉素钠需制成粉针剂的原因是( )。

A. 易氧化变质

B. 易水解失效

C. 不溶于水

D. 便于使用

标准答案：B

9. 加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的药物是( )。

A. 利福平

B. 异烟肼

C. 环丙沙星

D. 阿昔洛韦

标准答案：B

10. 下列属于乙撑亚胺类药物的是( )。

A. 环磷酰胺

B. 卡莫司汀

C. 塞替派

D. 白消安

标准答案：C

11. 下列药物中，属于非麻醉性镇痛药的是( )。

A. 盐酸美沙酮

B. 盐酸哌替啶

C. 喷他佐辛

D. 枸橡酸芬太尼

标准答案：C

12. 下列药物中，为受体激动剂的是( )。

A. 多巴酚丁胺

B. 甲氧明

C. 去甲肾上腺素

D. 克伦特罗

标准答案：D

13. 下列药物中，不属于烷化剂类抗肿瘤药物的是( )。

A. 阿糖胞苷

B. 环磷酰胺

C. 美法仑

D. 洛莫司汀

标准答案：A

14. 下列药物中，为阿片受体拮抗剂的是( )。

A. 纳洛酮

B. 可待因

C. 曲马朵

D. 舒芬太尼

标准答案：A

15. 利巴韦林临床上主要用作( )。

A. 抗真菌药

B. 抗病毒药

C. 抗结核药

D. 抗真菌药

标准答案：B

二、配伍选择题（每小题2分，共20分。备选项可重复选用，也可不选用，每题只有1个备选项最符合题意）

【16-17】

A. 可待因

B. 布洛芬

C. 对乙酰氨基酚

D. 乙酰半胱氨酸

E. 羧甲司坦

16. 体内可以代谢成吗啡，具有成瘾性的镇咳药是()。标准答案：A

17. 体内可以代谢成乙酰亚胺，具有肝毒性的药物是()。

标准答案：C

【18-21】

A. 阿莫西林合用克拉维酸钾

B. 华法林合用维生素K

C. 克拉霉素合用奥美拉唑

D. 普鲁卡因合用肾上腺素

E. 哌替啶合用氯丙嗪

18. 联合用药用于杀灭幽门螺杆菌的是()。

标准答案：C

19. 联合用药产生拮抗作用的是()。

标准答案：B

20. 联合用药可以产生协同抗菌作用的是()。

标准答案：A

21. 联合用药可以进行人工冬眠的是()。

标准答案：E

【22-25】

A. 6-氨基青霉烷酸

B. 四环素

C. 萘啶酸

D. 黄嘌呤

E. 对氨基苯磺酰胺

22. 青霉素类药物的基本结构是()。

标准答案：A

23. 磺胺类药物的基本结构是()。

标准答案：E

24. 喹诺酮类药物的基本结构是()。

标准答案：C

25. 咖啡因的基本结构母核是()。

标准答案：D

三、选择填空题（从备选答案中选择最恰当答案，每空2分，共20分）

备选答案：二氢吡啶环、叶酸、过敏性疾病、降血压、氮芥类、抗结核、酰胺、局部麻醉、抗肿瘤、雄甾烷

26. 尼群地平的化学结构母核是____，临床上主要用作____药物。

标准答案：二氢吡啶环、降血压

27. 磺胺类抗菌药物主要通过抑制细菌____的合成而发挥抗菌作用；利福平的主要临床用途是____。标准答案：叶酸、抗结核

28. 环磷酰胺的化学结构属于____，临床用作____药。

标准答案：氮芥类、抗肿瘤

29. 利多卡因结构中因含有____键，所以结构不稳定易水解，临床上主要用作____药物。

标准答案：酰胺、局部麻醉

30. 氯雷他啶的主要临床用途是____。

标准答案：过敏性疾病

31. 甾类激素按化学结构可分为____，雌甾烷和孕甾烷三类。

标准答案：雄甾烷

四、简答题（每小题10分，共30分）

32. 试述磺胺甲唑与甲氧苄啶组成复方制剂的原理。

标准答案：磺胺甲噁唑可抑制细菌二氢叶酸合成酶，影响二氢叶酸的合成，甲氧苄啶可抑制细菌二氢叶酸还原酶，抑制二氢叶酸还原为四氢叶酸。二者合用可双重阻断细菌叶酸的合成，使细菌的生长繁殖受到抑制，合用后抗菌效果可增强数倍至数十倍，同时，使细菌的耐药性减少。

33. 乙酰水杨酸中的游离水杨酸是怎样引人的?应如何检查?

标准答案：水杨酸是乙酰水杨酸合成的原料之一。乙酰水杨酸中可能混入未反应完全的水杨酸，或者储存不当时乙酰水杨酸的酯键也能水解生成水杨酸。检查方法是与三氯化铁溶液反应，如呈紫堇色，则表明有水杨酸杂质的存在。

34. 举例说明如何对青霉素的结构进行改造，以得到耐酸、耐酶的青霉素。

标准答案：青霉素的母核是由β内酰胺环和五元的氢化噻唑环骈合而成，两个环的张力都比较大，易受酸、碱、酶的攻击而开环致青霉素失效。因此，为了克服青霉素不耐酸不耐酶的缺点，人们对其结构进行了改造。研究发现，侧链具有较大的取代基时，对酶的稳定性增强，可能是大的取代基阻止了化合物与酶活性中心的结合，据此，人们开发出了第一个用于临床的耐酶青霉素——甲氧西林。在研究中人们还发现，取代基中含有吸电子基团时，青霉素对酸的稳定性增强，人们据此开发出了依匹西林等耐酸青霉素。