24秋学期（高起本：1809-2103、专升本/高起专：2103）《药物设计学》在线作业-00002

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：

A.前药设计

B.生物电子等排设计

C.软药设计

D.靶向设计

E.孪药设计

2.全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

3.药效学研究的目的不包括：

A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效

B.确定新药的作用强度

C.阐明新药的作用部位和机制

D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用

E.判断其商业价值

4.125D是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

5.哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？

A.arofylline

B.己酮可可碱

C.茶碱

D.西地那非

E.维拉帕米

6.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

7.PPAR(gamma)的天然配基为：

A.前列腺素

B.全反式维甲酸

C.8-花生四烯酸

D.十六烷基壬二酸基卵磷脂

E.雌二醇

8.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：

A.-O-

B.-COOH

C.-OH

D.-NH2

E.上述所有功能基

9.亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？

A.乙烯

B.乙醇

C.乙醛

D.乙炔

E.烯酮

10.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

11.广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。

A.正离子

B.自由基

C.孤对电子

12.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。

A.极性

B.非极性

C.中性

13.##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。

A.口服给药

B.静脉注射

C.肌肉注射

D.皮下注射

14.Ca2+信使的靶分子或受体是：

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

E.DNA

15.下列哪条与前体药物设计的目的不符：

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的组织选择性

16.约85%的药物，其logS值为：

A.-1～5之间

B.大于-1

C.-1～-5之间

D.小于-6

E.大于5

17.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？

A.趋化因子

B.乙酰胆碱

C.5-羟色胺

D.胰岛素

18.从药物化学角度，新药设计不包括：

A.先导化合物的发现和设计

B.先导化合物的结构优化

C.先导化合物的结构修饰

D.计算机辅助分子设计

E.极性与剂量的设计

19.通常前药设计不用于：

A.提高稳定性，延长作用时间

B.促进药物吸收

C.改变药物的作用靶点

D.提高药物在作用部位的特异性

E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

20.不属于经典生物电子等排体类型的是：

A.一价原子和基团

B.二价原子和基团

C.三价原子和基团

D.四取代的原子

E.基团反转

21.siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？

A.13～15

B.15～17

C.17～19

D.19～21

E.21～23

22.核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？

A.尿嘧啶

B.尿嘧啶核苷

C.尿嘧啶核苷酸

D.尿嘧啶核苷二磷酸

E.尿嘧啶核苷三磷酸

23.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：

A.甲氧基

B.羟基

C.羧基

D.烷基

E.磺酸基

24.快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：

A.反竞争抑制剂

B.竞争性抑制剂

C.非竞争性抑制剂

D.多靶点抑制剂

E.多底物类似物抑制剂

25.环丙沙星的作用靶点是：

A.二氢叶酸还原酶

B.二氢叶酸合成酶

C.DNA回旋酶

D.胸苷脱氨基酶

E.蛋白质合成

二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

26.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？

A.MTX

B.AMT

C.AZT

D.EDX

E.DDI

27.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

28.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：

A.数据

B.知识

C.活性

D.设计

E.构效关系

29.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

30.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：

A.多柔比星

B.喜树碱

C.秋水仙碱

D.依托泊苷

E.长春碱

31.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？

A.对靶酶的抑制作用活性高

B.对靶酶的特异性强

C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

D.有良好的药代动力学性质

E.代谢产物毒性低

32.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？

A.Deg

B.Tic

C.Aib

D.Aze

E.Dpg

33.下列属于钙拮抗剂的药物有：

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

34.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

35.组合生物催化使用的生物催化剂有：

A.区域选择性催化剂

B.高特异性催化剂

C.低特异性催化剂

D.立体特异性催化剂

E.多功能催化剂

36.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

37.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？

A.齐多夫定

B.司他夫定

C.拉米夫定

D.阿巴卡韦

E.去羟肌苷

38.前药的特征有：

A.在体内可释放出原药

B.前药本身没有生物活性

C.具有特定的生物活性

D.是药物的非活性形式

E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接

39.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？

A.clofarabine

B.tegafur

C.gemcitabine

D.capecitabine

E.cisplatin

40.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

E.改变药物的作用靶点

41.非经典电子等排体包括：

A.环与非环结构

B.可交换的基团

C.基团反转

D.一价原子和基团

E.环系等价体

42.下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？

A.PNA

B.LNA

C.MOE-NA

D.PS

E.LNA-PS杂合体

43.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：

A.分子中存在过渡金属元素

B.相对分子量小于100或大于1000

C.碳原子总数小于3

D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子

E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构

44.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：

A.载体

B.连接载体

C.反应底物的连接基团

D.相应的从载体上解离产物的方法

E.树脂

45.具有环状结构的生物活性肽有：

A.脑啡肽

B.催产素

C.加压素

D.心房肽

E.内皮素

46.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？

A.立体效应

B.共轭效应

C.电性效应

D.疏水效应

E.诱导效应

47.临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：

A.逆转录酶

B.异构酶

C.连接酶

D.整合酶

E.蛋白酶

48.通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？

A.酶稳定性

B.化学稳定性

C.降低合成成本

D.透膜能力

E.靶向性

49.下列哪些药物是前体药物：

A.氯霉素棕榈酸酯

B.睾丸素-17-丙酸酯

C.氟奋乃静庚酸酯

D.盐酸甲氯芬酯

E.环磷酰胺

50.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：

A.具羟基的药物

B.具氨基的药物

C.具羧基的药物

D.具烯醇基的药物

E.具酰亚胺基的药物