24秋学期（高起本：1809-2103、专升本/高起专：2103）《药物设计学》在线作业-00003

试卷总分:100  得分:100

一、单选题 (共 25 道试题,共 50 分)

1.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？

A.默克

B.辉瑞

C.德温特

D.杜邦

E.拜尔

2.药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：

A.前药设计

B.生物电子等排设计

C.软药设计

D.靶向设计

E.孪药设计

3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：

A.ribavirin

B.zidovudine

C.cytarabine

D.nevirapine

E.lamivudine

4.Ca2+信使的靶分子或受体是：

A.G蛋白耦联受体

B.离子通道受体

C.钙结合蛋白

D.核受体

E.DNA

5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：

A.类肽

B.拟肽

C.肽模拟物

D.假肽

E.非肽

6.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？

A.噻唑烷受体

B.ER

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

7.维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：

A.离子键

B.氢键

C.酰胺键

D.二硫键

E.共价键

8.药物与受体相互作用的主要化学本质是

A.分子间的共价键结合

B.分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合

C.分子间的静电结合

9.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？

A.ACE

B.胆碱酯酶

C.单胺氧化酶

D.磷酸二酯酶

10.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：

A.Zn(2+)结合区域

B.Cl(-)结合区域

C.质子化的精氨酸

D.alpha-螺旋

E.疏水空腔

11.药物作用的靶标可以是

A.酶、受体、核酸和离子通道

B.细胞膜和线粒体

C.溶酶体和核酸

D.染色体和染色质

12.下列哪条与前体药物设计的目的不符：

A.延长药物的作用时间

B.提高药物的活性

C.提高药物的脂溶性

D.降低药物的毒副作用

E.提高药物的组织选择性

13.药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：

A.可逆结合

B.不可逆结合

14.非甾类抗炎药的作用机制是：

A.二氢叶酸还原酶抑制剂

B.磷酸二酯酶抑制剂

C.前列腺素环氧化酶抑制剂

D.HMG-CoA还原酶抑制剂

E.ACE抑制剂

15.属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：

A.降钙素

B.胰高血糖素

C.胰岛素

D.血管紧张素

E.促肾上腺皮质激素

16.通常前药设计不用于：

A.提高稳定性，延长作用时间

B.促进药物吸收

C.改变药物的作用靶点

D.提高药物在作用部位的特异性

E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

17.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？

A.PDE inhibitor

B.ACE inhibitor

C.HMG-CoA reductase inhibitor

D.Calcium antagonist

E.NO synthase

18.比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

19.Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？

A.基态类似物抑制剂

B.多底物类似物抑制剂

C.过渡态类似物抑制剂

D.伪不可逆抑制剂

E.亲核标记抑制剂

20.分子膜的基本结构理论是

A.液晶体的脂质双层

B.分子镶嵌学说

C.流动镶嵌学说

D.微管镶嵌学说

21.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。

A.离子键

B.共价键

C.分子间作用力

D.氢键

E.水合

22.生物大分子的结构特征之一是：

A.多种单体的共聚物

B.分子间的共价结合

C.分子间的理自己结合

D.多种单体的离子键结合

23.125D是哪类核受体的拮抗剂？

A.PR

B.AR

C.RXR

D.PPAR(gamma)

E.VDR

24.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？

A.gemcitabine

B.AMT

C.tomudex

D.EDX

E.lometrexate

25.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？

A.蛋白质组学技术

B.化学信息学

C.生物芯片

D.化学遗传学

E.生物信息学

二、多选题 (共 25 道试题,共 50 分)

26.可以与受体形成氢键的基团有

A.卤素

B.氨基

C.硫醚

D.酰胺

E.酰基

27.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？

A.化学结构

B.分离方法

C.理化性质

D.生物和药理活性

E.文献来源

28.以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？

A.快速可逆结合

B.缓慢结合

C.不可逆结合

D.紧密结合

E.缓慢-紧密结合

29.下列属于钙拮抗剂的药物有：

A.硫氮卓酮

B.尼莫地平

C.伐地那非

D.普尼拉明

30.信号分子主要由哪些系统产生和释放？

A.心脑血管系统

B.神经系统

C.免疫系统

D.消化系统

E.内分泌系统

31.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：

A.作用于离子通道

B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶

C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngII

D.作用于自主神经系统

E.减少缓激肽降解

32.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：

A.亲核基团

B.亲电基团

C.识别基团

D.有机辅助因子

E.金属辅助因子

33.化学基因组学主要的技术平台有：

A.核磁共振

B.质谱

C.红外光谱

D.差热分析

E.毛细管电泳

34.变构调节的特点是

A.变构体与酶分子上的非催化部位结合

B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构

C.酶分子多有调节亚基和催化亚基

D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度

E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度

35.下列关于分子模型技术说法不正确的是：

A.也被称为分子模拟技术

B.是在计算机分子图形学基础上诞生的

C.主要用于显示分子三维结构

D.一般不能研究分子的动力学行为

E.可预测化合物的三维结构

36.可作为化合物库合成的载体或介质有：

A.固相载体

B.真空

C.高压釜

D.溶液

E.干冰

37.下列哪些是化学信号分子？

A.神经递质类

B.氨基酸类

C.内分泌激素类

D.局部化学介导因子

E.维生素类

38.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？

A.四氮唑基团

B.羟基

C.异羟肟酸基团

D.磺酰胺基

E.氨基

39.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：

A.具有吡啶母体结构

B.2位和6-位具有较小分子的烷基取代

C.4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基

D.3位和5位为羧酸酯基

40.影响药物生物活性的立体因素包括

A.立体异构

B.旋光异构

C.顺反异构

D.构象异构

E.互变异构

41.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？

A.多样性

B.独特性

C.在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异

D.氢键

E.离子键

42.“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：

A.获得与原配体具有相同靶标的新型配体

B.获得其他药物靶标的新型配体

C.避开别人的专利保护范围

D.先导化合物的随机性

E.发现新的药物靶标

43.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？

A.对靶酶的抑制作用活性高

B.对靶酶的特异性强

C.对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性

D.有良好的药代动力学性质

E.代谢产物毒性低

44.有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：

A.叶酸的抑制剂

B.二氢叶酸还原酶抑制剂

C.结构中含有谷氨酸部分

D.属于抗代谢药物

E.影响辅酶Q的生成

45.下列抗病毒药物中，哪些属于前药？

A.阿德福韦酯

B.缬昔洛韦

C.缬更昔洛韦

D.泛昔洛韦

E.阿昔洛韦

46.新药临床前安全性评价的目的：

A.确定新药毒性的强弱

B.确定新药安全剂量的范围

C.寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性

D.为药物毒性防治提供依据

E.为开发新药提供线索

47.电子等排原理的含义包括：

A.外电子数相同的原子、基团或部分结构

B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物

C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性

D.电子等排置换后可降低药物的毒性

E.电子等排体置换后可降低药物的毒性

48.筛选一个化学库的主要目的有：

A.靶标鉴别

B.先导物优化

C.靶标确证

D.先导物发现

E.发现新药

49.通常前药设计用于：

A.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径

B.提高稳定性，延长作用时间

C.掩蔽药物的不适气味

D.提高药物在作用部位的特异性

E.改变药物的作用靶点

50.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：

A.高血压

B.心绞痛

C.心律失常