国家开放大学2023年秋季学期期末统一考试 临床药理学试题

试卷代号：11439

2024 年 1 月

注意事项:

1. 将你的学号、姓名及考点名称填写在试题和答题纸的规定栏内。考试结束后，把试题和答题纸放在桌上。试题和答题纸均不得带出考场。待监考人员收完试题和答题纸后方可离开考场。

2. 仔细阅读题目的说明，并按题目要求答题。所有答案必须写在答题纸的指定位置上，写在试题上的答案无效。

3. 用蓝、黑圆珠笔或钢笔 (含签字笔) 答题，使用铅笔答题无效。

一、单项选择题 (选择一个最佳选项，每题 2 分，共 80 分)

1. 下列影响药物分布的因素中，描述错误的是 ( )

A. 当一个药物与血浆蛋白的结合达到饱和以后，再继续增加药物剂量，游离型药物会迅速增加

B. 血浆蛋白结合部位上药物之间可能发生相互竞争

C. 血液中的血浆蛋白过少时，不容易发生药理作用的增强和中毒

D. 脂溶性较高的药物仍能以简单扩散的方式穿过血脑屏障

E. 肝、肾、脑、肺等高血流量器官，药物分布快且含量较多

答案：C

2. 经人胆汁排泄的药物，对其分子量的阈值要求是 ()。

A. <100

B. <200

C. <300

D. >500 且 <5000

E. 分子量越小，越容易从胆汁排泄

答案：D

3. 下列有关首关效应的描述，错误的是 ()。

A. 是指某些药物首次通过肠壁或肝时被其中的酶代谢，使其进入体循环的药量减少的现象

B. 首关效应明显的药物不宜口服给药

C. 硝酸甘油口服给药，因首关效应，灭活率约为 95%

D. 首关效应与小肠外排性药物转运体密切相关

E. 药物经肛管和直肠下静脉吸收后进入下腔静脉，可避开首关效应

答案：D

4. 如果某药按一级动力学消除，这表明 ().

A. 药物仅有一种消除途径

B. 单位时间消除的药量恒定

C. 药一时曲线下面积与所给药物剂量不成比例

D. 消除半衰期恒定，与血药浓度无关

E. 消除速率与吸收速率为同一数量级

答案：D

5. 药物的效价强度是指 ( )

A. 药物产生一定效应时所需要的剂量

B. 药物用量逐渐增加，至刚能产生效应时的剂量或浓度

C. 药物效应达到最大，继续增加剂量药物效应不再增大时的纵坐标数值

D. 用来衡量药物的安全性的指标

E. 用来衡量药物内在活性的指标

答案：A

6. 作用于受体的药物长期应用时其作用减弱的机制不包括 ()。

A. 受体结构发生改变，降低与药物的亲和力

B. 药物排泄速率加快

C. 受体发生结构修饰，降低与药物的亲和力

D. 受体发生内吞，导致细胞膜上受体的数量减少

E.G 蛋白的数量或活性降低

答案：B

7. 开展治疗药物监测的主要目的是 ()。

A. 处理不良反应

B. 进行新药药动学参数计算

C. 进行药效学的探讨

D. 评价新药的安全性

E. 对治疗窗窄的药物进行 TDM, 从而获得最佳治疗剂量，制订个体化给药方案

答案：E

8. 治疗药物监测的指征不包括 ().

A. 药物安全范围窄

B. 个体差异大的药物

C. 怀疑药物中毒者

D. 常用急救药品

E. 肝、肾功能不全者

答案：D

9. 地高辛药物浓度超过 ( ) 时应考虑药物中毒。

A. 1.0ng/ml

B. 1.5ng/ml

C. 2.0ng/ml

D.3.0ng/ml

E. 2.5ng/ml

答案：C

10. 药物临床试验受试者不具有的权益是 ( ).

A. 对试验项目具有知情权

B. 自愿加入和退出权

C. 个人隐私权

D. 对试验项目成果的拥有权

E. 发生严重不良反应的受赔权

答案：D

11. 单次给药的药动学试验属于 ()。

A.I 期临床试验

B.II 期临床试验

C.III 期临床试验

D.IV 期临床试验

E. 以上都不对

答案：A

12. 采用随机法对照临床试验，对新药有效性及安全性作出初步评价，推荐临床给药剂量的试验是 ().

A.I 期临床试验

B.II 期临床试验

C.III 期临床试验

D.IV 期临床试验

E. 临床验证

答案：B

13. 新药临床研究期间若发生严重不良反应，应向所属省级和国家食品药品监督管理部门报告，时间必须在 ( ).

A.24h 内

B.6h 内

C.12h 内

D.18h 内

E.36h 内

答案：A

14. 磺胺类药物与甲氧苄啶合用时能使抗菌效果明显增强，其协同增效的机制为 ()。

A. 甲氧苄啶促进磺胺类药物自胃肠吸收

B. 作用于细菌内部叶酸代谢的不同环节，发挥协同抗菌作用

C. 甲氧苄啶抑制肝药酶活性，减少磺胺类药物代谢

D. 甲氧苄啶与磺胺类药物竞争肾小管上的转运体

E. 甲氧苄啶竞争性结合血浆蛋白，升高游离磺胺类药物浓度

答案：B

15. 口服甲苯磺丁脲的患者同时服用氯霉素，可出现低血糖休克，这是因为 ()。

A. 两者竞争血浆蛋白结合位点

B. 氯霉素抑制甲苯磺丁脲的排泄

C. 氯霉素增加甲苯磺丁脲的吸收

D. 氯霉素因具有肝药酶诱导作用会加速甲苯磺丁脲的代谢

E. 氯霉素因具有肝药酶抑制作用会减慢甲苯磺丁脲的代谢

答案：E

16. 长期口服广谱抗生素引起的假膜性肠炎，或白色念球菌感染，或凝血功能障碍属于 ( )

A. 毒性反应

B. 后遗效应

C. 副反应

D. 变态反应

E. 继发反应

答案：E

17. 影响药物不良反应发生率的药物因素是 ( ).

A. 药物的组织选择性高低

B. 药物中的杂质

C. 药物的制剂工艺

D. 药物的制剂及给药途径

E. 以上都包括

答案：E

18. 下列关于药源性疾病的治疗，错误的是 ( )。

A. 停用致病药物

B. 排出致病药物

C. 应用药理学拮抗药对抗致病药物

D. 调整治疗方案

E. 注意观察，无需治疗

答案：E

19. 下列不属于依赖性药物的是 ()。

A. 吗啡

B. 甲基苯丙胺

C. 氯胺酮

D. 氢氯噻嗪

E. 乙醇

答案：D

20. 下列关于阿片类药物的戒断症状，错误的是 ( ).

A. 心情愉悦

B. 血压上升、心率加快、体温升高

C. 流涕、震颤、恶心、呕吐

D. 食欲差、无力、疲乏

E. 冷漠，对社会、家庭失去责任感

答案：A

21. 第一个被发现的参与肿瘤多药耐药的转运蛋白是 ()。

A. 有机阴离子转运多肽

B. 寡肽转运蛋白

C.P - 糖蛋白

D. 乳腺癌耐药相关蛋白

E. 多药耐药相关蛋白

答案：C

22. 仅占肝脏中 CYP 总量的 1%~2%, 但已知经其催化代谢的药物多达 80 余种的药物代谢氧化酶是 ()。

A.CYP1A2

B. CYP2C9

C. CYP2C19

D. CYP2D6

E. CYP3A4

答案：D

23. 下列关于妊娠期药动学特点的说法，不正确的是 ()。

A. 妊娠期胃排空时间延长，肠胃蠕动减慢，药物经肠胃吸收的速率降低

B. 孕妇血液稀释，对水溶性药物而言其表观分布容积明显减小

C. 孕妇肾血流量增加，肾小球滤过率增加，同时经肾排泄药物的排泄量也增加

D. 孕妇患有妊娠高血压综合征时，肾功能受到影响，使得药物的排泄减慢

E. 某些经胆汁排泄药物的排泄速率由于受到妊娠期高雌激素的影响而减慢

答案：B

24. 下列关于孕妇合理用药的说法，不正确的是 ()。

A. 整个妊娠期均不能用药

B. 如果一种药物能取得较好的治疗结果，就不要同时使用几种药物

C. 妊娠早期用药需格外谨慎

D. 孕妇患有结核、贫血、糖尿病、心脏病等疾病时，应及时合理地治疗

E. 用药前要明确孕周，严格掌握剂量

答案：A

25. 以下关于新生儿的药动学特点的说法，不正确的是 ()。

A. 新生儿口服给药的吸收速度较慢

B. 水溶性药物的表观分布容积较大

C. 脂溶性药物的表观分布容积较大

D. 新生儿血浆蛋白含量较少，与药物的亲和力低于成人，从而造成游离型药物的比例增大，药效增强，容易发生不良反应

E. 主要由肾小球滤过排泄的药物和由肾小管分泌的药物的清除时间显著延长

答案：C

26. 新生儿应用后可产生灰婴综合征的药物是 ()。

A. 氯霉素

B. 苯巴比妥

C. 对乙酰氨基酚

D. 苯妥英钠

E. 苯丙氨酸

答案：A

27. 时辰药理学研究的是 ()。

A. 药物与生物周期节律变化的相互关系

B. 药物代谢的快慢

C. 药物的理化性质

D. 机体的许多功能

E. 临床合理用药

答案：A

28. 关于时辰药动学，以下说法错误的是 ().

A. 机体的许多功能，如心排血量、肝血流量、肾血流量、胃肠运动、体液的分泌和 pH 值、各种酶含量和活性等都有节律性

B. 机体昼夜节律对药物体内分布有明显影响

C. 药物在肝脏生物转化的快慢主要取决于肝血流量和肝药酶的活性

D. 白天尿液 pH 值高时，弱酸性药物排泄率低

E. 某些药物的吸收随着给药时间的不同而发生相应的变化，药物的生物利用度也随之发生改变

答案：D

29. 疼痛患者在 9:00 对阿片肽的需求量最多，在 3:00 对阿片肽的需求量最少，所以在白天比晚上用量大的是 ( )。

A. 阿托品

B. 西尼替丁

C. 吗啡

D. 苯海拉明

E. 阿司匹林

答案：C

30. 以下关于老年人代谢的特点，说法错误的是 ()。

A. 首关效应大的药物生物利用度明显减少，血药浓度增大

B. 药物代谢能力降低，代谢减慢

C. 肝功能正常并不意味着肝脏药物代谢能力正常

D. 老年人使用保泰松、吲哚美辛时，剂量应是青年人的 1/2 或 1/3

E. 老年人 II 相药物代谢酶活性并不减弱

答案：A

31. 脂溶性药物在老年人体内的表观分布容积的变化是 ()。

A. 对老年人无影响

B. 对男性影响较大，对女性无影响

C. 对女性影响较大，对男性无影响

D. 对女性影响大于男性

E. 对男性影响大于女性

答案：D

32. 以下关于肝功能不全患者用药的说法，错误的是 ()。

A. 精简用药种类，减少或停用无特异性治疗作用的药物

B. 静脉给药可不需调整剂量

C. 评估肝功能受损程度，减少给药剂量或延长给药间隔

D. 尽量选择不经肝消除的药物，禁用或慎用损害肝功能的药物

E. 避免选用前体药物，直接选用活性药

答案：B

33. 重度肝硬化时，氨苯啶的生物利用度增大 12 倍，这是因为 ()。

A. 门静脉高压引起小肠粘膜水肿，影响药物自肠道吸收

B. 侧支循环开放，首关效应明显的药物、自肠道吸收的药物绕过肝直接进入体循环

C. 血浆蛋白合成减少，游离型药物浓度明显升高

D. 肝功能不全时胆汁分泌量减少或缺乏，影响药物吸收

E. 药物经胆汁的排泄量降低

答案：B

34. 关于肾功能不全患者临床用药的注意事项，不包括 ( ).

A. 明确诊断，合理选药，首选效价强度高或毒性较低的药物

B. 尽量使用长效药物

C. 避免或减少使用肾毒性大的药物

D. 注意药物相互作用，特别应避免与有肾毒性的药物合用

E. 肾功能不全而肝功能正常者，宜尽量选用双通道 (肝、肾) 排泄药物

答案：B

35. 下列关于肾功能不全对药物排泄影响的叙述，不正确的是 ( ).

A. 主要经肾排泄的药物，肾功能不全将导致药物蓄积

B. 主要经肾消除药物的半衰期延长

C. 尿液 pH 值升高，弱酸性药物重吸收增加

D. 有机酸与弱酸性药物竞争转运，药物经肾小管的分泌下降

E. 肾功能不全时，不同药物排泄的受累程度也会有差异

答案：C

36. 雌激素可用于治疗的疾病是 ()。

A. 乳腺癌

B. 子宫内膜癌

C. 前列腺癌

D. 宫颈癌

E. 阴道癌

答案：C

37. 可保护 β 内酰胺类抗生素免受破坏而增强其抗菌作用的是 ()。

A. 克拉维酸

B. 氨基糖苷类药物

C. 磺胺类药物

D. 甲氧嘧啶

E. 美西林

答案：A

38. 通过抑制细菌核酸的合成发挥抗菌作用的药物是 ()。

A. 林可霉素

B. 氯霉素类

C. 磺胺类

D. 利福平

E. 甲氧苄啶

答案：D

39. 下列由人体生成且具有广谱抗病毒作用的是 ( ).

A. 金刚烷胺

B. 利巴韦林

C. 干扰素

D. 氟胞嘧啶

E. 齐多夫定

答案：C

40.M2 离子通道蛋白抑制药是 ()。

A. 利巴韦林

B. 金刚烷胺

C. 齐多夫定

D. 阿昔洛韦

E. 碘苷

答案：B

二、简答题 (每题 10 分，共 20 分)

41. 简述药物代谢的临床意义。

答案：

(1) 失活：绝大多数药物经过代谢后，药理活性会减弱或消失，称为失活。(2 分)

(2) 活化：极少数药物经过代谢后才出现药理活性，称为活化。(2 分)

(3) 增加极性：原型药经代谢生成的代谢物通常水溶性加大，易从肾或胆汁排出，而且生成的代谢物常失去药理活性。(2 分)

(4) 增强或减弱药物活性：有的活性药物可转化成仍具有活性的代谢物。(2 分)

(5) 产生毒性产物：有时药物在体内代谢后可能生成有毒物质。(2 分)

42. 简述常见抗恶性肿瘤药物的作用机制。

答案：

(1) 干扰恶性肿瘤细胞核酸的生物合成；(2 分)

(2) 直接影响 DNA 的结构、功能及其复制；(2 分)

(3) 干扰转录过程及阻止 RNA 的生物合成；(2 分)

(4) 干扰蛋白质的合成及抑制蛋白质的功能；(1 分)

(5) 影响体内激素的平衡；(1 分)

(6) 增强免疫系统的免疫功能；(1 分)

(7) 减少恶性肿瘤组织的血液供应，“饿死肿瘤”。(1 分)